一、產(chǎn)品介紹
活性-狗肝微粒體來源于狗肝臟內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膜的細胞組分，是一個酶系統(tǒng)，可催化數(shù)百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。肝微粒體酶又稱肝藥酶，該系統(tǒng)中的主要的酶為細胞色素P-450，此酶參與生物體內(nèi)原性和外源性物質(zhì)的生物轉(zhuǎn)化，在人類肝中與藥物代謝有關(guān)的p－450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5等。微粒體內(nèi)還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶。該酶系統(tǒng)活性有限，在藥物間容易發(fā)生競爭性抑制。它又不穩(wěn)定，個體差異大，且易受藥物的誘導或抑制。
狗肝微粒體代謝表型中涉及藥物代謝的酶有兩種：微粒體和非微粒體。
1、微粒體藥物代謝酶系統(tǒng)：微粒體酶系統(tǒng)主要存在于肝細胞或其他細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂膜中。肝微粒體中重要的一組酶是混合功能氧化酶系統(tǒng)或單加氧酶，這是體內(nèi)藥物代謝的主要途徑。
2、非微粒體酶系統(tǒng)：非微粒體酶系統(tǒng)，也稱為II型酶，主要催化葡糖醛酸化，硫酸化或乙酰化。細胞質(zhì)可溶部分中的酶是醇脫氫酶，醛脫氫酶，氧化硫和氧化氮還原酶。
CYP1A1、1A2、1B1、2A6、2a7、2c8、2C9、2c18、2c19、2d6、2j2和3A4在皮膚中表達。盡管CYP的活性低于相應(yīng)的肝藥物酶，但它們?nèi)钥梢源呋?-階段反應(yīng)，例如氧化還原，水解和異構(gòu)化（0.1％-28％）和催化結(jié)合（0.6％-50％）。cyp2s1在皮膚中的表達高于在肝臟中的表達，其直接參與視、黃酸和其他內(nèi)源性物質(zhì)的代謝。
在藥物合成和篩選之前，對化合物代謝特性的計算機輔助預(yù)測可以盡快消除代謝特性差的化合物，縮小合成和篩選的范圍，并提高發(fā)現(xiàn)新藥的可能性。在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化階段，使用各種體內(nèi)和體外代謝實驗?zāi)Ｐ涂焖僭u估許多化合物，以指導藥物結(jié)構(gòu)設(shè)計，共同選擇安全，有效，質(zhì)量可控和可開發(fā)的候選化合物。當藥物進入開發(fā)階段時，有必要全面開展臨床前代謝和藥代動力學研究，包括不同動物和不同劑量的藥代動力學和吸收，組織分布和排泄，蛋白質(zhì)結(jié)合，藥物代謝酶作用和代謝轉(zhuǎn)化。獲得臨床試驗批準后，應(yīng)在不同的臨床試驗階段進行特殊人群的藥代動力學和藥物相互作用或代謝差異的研究，為制定合理的給藥方案和確定安全的治療窗口提供了科學依據(jù)。
二、規(guī)格型號
三、論文引用
1.Metabolism of chicoric acid by rat liver microsomes and bioactivity comparisons of chicoric acid and its metabolites Q Liu, Y Wang, CX Xiao, W Wu, X Liu - Food & function, 2015 - pubs.rsc.org… 11–14 Moreover, chicoric acid has showed anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-HIV
activities, hypoglycemic and hepatocyte protective properties …Rat liver microsomes
were obtained from CHI Scientific, Inc. (Massachusetts, USA) .
2.Hypoxia-triggered gene therapy: a new drug delivery system to utilize photodynamic-induced hypoxia for synergistic cancer therapy C Huang, J Zheng, D Ma, N Liu, C Zhu, J Li… - Journal of Materials …, 2018 - pubs.rsc.org…
Rat liver microsomes were purchased from CHI Scientific (Jiangsu China … under hypoxic conditions
(red curve); DDS in the presence of inactive rat liver microsomes and NADPH … 0 represent the
fluorescence intensity of TAMRA after and before rat liver microsome addition under …
服務(wù)熱線：400-8822-003
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